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胰岛素是1型和部分2型糖尿病患者每天需要多次注射的必备药物，而避免注射痛苦的非注射药物几十年来凝聚了医学和科研人员的研发投入，至今仍没有成功的产品。胰岛素非注射给药的可行性及其药物特性是什么？今天上午，上海交通大学药学院生物大分子给药系统研究中心宣布，金拓教授领导的研究团队利用自己发明的反相微针技术解决了胰岛素透皮贴剂的制药难题，在长期以来的胰岛素非注射给药方面取得了突破。
2008年，美国辉瑞公司开发的胰岛素吸入剂花费了28亿美元，花了16年时间才退出市场。与此同时，上海交通大学金拓教授的实验室开始了胰岛素反相微针透皮贴剂的研究。所谓的微针是长度小于1毫米的小针格。由于它们能穿透表皮(这是蛋白质多肽透皮吸收的主要障碍)，但不会引起皮肤撕裂和疼痛，因此它们被认为是蛋白质多肽药物透皮给药的希望。用微针补片替代注射的主要作用是避免注射的疼痛和不便，并且可能根据血糖水平释放药物。仅仅为了取代注射剂，该行业已经投入了近90年的研发努力，但迄今为止并未取得成功，其中包括一些花费了数亿至数十亿美元的跨国制药公司。胰岛素的响应释放一直是智能高分子化学家研究的热点。
自微针贴片的概念在1998年首次提出以来，它遇到了一系列的技术难题。例如，实心微针没有载药能力，而空心脏微针容易折叠和堵塞，因此它们需要特殊的注射装置，不能是贴片；可溶性聚合物微针穿透表皮后，将药物溶解在真皮层中，使针体的聚合物沉积在皮肤上，不适合长期频繁使用。鉴于这些困难，金拓实验室发明了反相微针，这种微针可以通过膨胀而不是溶解来解释药物。糖尿病模型猪和模型大鼠的临床前药效学和药代动力学实验证明了其可行性。
现在，胰岛素注射笔的针头是5毫米长，所以注射的痛苦比过去大大减少，剂量可以微调。与此相比，反相微针贴片有足够的商业价值吗？金拓教授说，胰岛素注射笔调节剂量的最小间隔为一个单位，如果将反相微针贴片打孔成6、8、10个释放单位的薄膜，可以在三餐前选择三种尺寸中的一种或两种贴附，可以代替胰岛素注射笔，实现6-20个单位的给药。虽然剂量间隔大于注射笔的一个单位，但微针贴片有一个更安全的选择，即当它感到用药过量时，将立即取下以停止用药，而注射后的胰岛素不能取出。
除了不需要注射和随时取出之外，胰岛素微针贴片还可以承受60℃的高温，并且具有无需冷藏和不用担心冷冻的方便性。金拓教授表示，新概念给药系统的出现将会给同行带来解决问题的可能性、可行性和药物特性。葡萄糖响应微针贴片是基于化学交联水凝胶的改进，其显示了根据体内葡萄糖水平释放胰岛素的可能性。(记者王翰)
